MK-571钠盐水合物,MK-571 sodium salt hydrate;≥95% (HPLC)

别名:5-(3-(2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基)苯基)-8-二甲基氨基甲酰-4,6-二硫杂辛酸钠盐水合物;L-660711;5-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)ethenyl)phenyl)-8-dimethylcarbamyl-4,6-dithiaoctanoic acid sodium salt hydrate

Empirical Formula (Hill Notation): C26H26ClN2NaO3S2 · xH2O CAS号: 115103-85-0 分子量: 537.07 (anhydrous basis) MDL编号: MFCD11114392 PubChem化学物质编号: 329817910 NACRES: NA.77
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号(SKU): M7571
CAS号: 115103-85-0
MDL号: MFCD11114392
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说明

应用

MK-571钠盐水合物已被用于:
  • 作为外排抑制剂,监测多药耐药蛋白(MRP)的功能并避免其他转运蛋白的重复[1]
  • 在多种多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞系中,体外评估其对细胞增殖和二维迁移的影响[2]
  • 作为多药抗性(MDR)转运蛋白抑制剂,研究其在卵巢癌细胞中的作用[3]
  • 作为ABCC1/2的特异性抑制剂,用于转运、毒性、流式细胞术和砷外排的研究[4]

生化/生理作用

MK 571 是一种强效选择性白三烯 D4 (LTD4) 拮抗剂和 ABCC 多药耐药蛋白 1 (MRP1) 抑制剂。半胱氨酰白三烯 (CysLTs),LTC4、LTD4 和 LTE4 通过两种不同的 G 蛋白偶联受体介导其作用。LTD4 是 CysLT1 受体的首选配体,而 LTC4 和 LTD4 与 CysLT2 受体的亲和力大致相等。MK 571 是一种选择性、口服活性 CysLT1 受体拮抗剂。阻断 LTD4 而非 LTC4 与人和豚鼠肺膜的结合,Ki 值分别为 0.22 nM 和 2.1 nM。MK 571 可有效阻断重组人和小鼠 CysLT1 受体的 LTD4 活化,但对阻断重组人或鼠 CysLT2 受体的 LTC4 或 LTD4 活化无效。它可能抑制 MRP1,并已显示克服获得性砷耐受性。
 

特点和优势

该化合物出现在《受体分类和信号转导手册》 白三烯受体 页面。要浏览其他手册页, 单击此处 
该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单, 请单击此处
 
 

属性

质量水平

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

powder

储存条件

desiccated

颜色

white to beige

溶解性

H2O: 15 mg/mL, clear

创始人

Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.

运输

wet ice

储存温度

−20°C

SMILES string

O.[Na+].CN(C)C(=O)CCSC(SCCC([O-])=O)c1cccc(\C=C\c2ccc3ccc(Cl)cc3n2)c1

InChI

1S/C26H27ClN2O3S2.Na.H2O/c1-29(2)24(30)12-14-33-26(34-15-13-25(31)32)20-5-3-4-18(16-20)6-10-22-11-8-19-7-9-21(27)17-23(19)28-22;;/h3-11,16-17,26H,12-15H2,1-2H3,(H,31,32);;1H2/q;+1;/p-1/b10-6+;;

InChI key

MSHRPLRGSQECLY-DOLBFOAYSA-M

 

安全信息

象形图

Exclamation mark

警示用语:

Warning

危险声明

危险分类

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

靶器官

Respiratory system

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.-20°C低温冷冻
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 50 | 欧洲Eur. ≥ 12 | 東京Tokyo ≥ 20 | 香港与北京 ≥ 50