L-685,458；>96% (HPLC), solid

别名：L-685458游离态；(5S)-(叔丁氧羰基氨基)-6-苯基-(4R)羟基-(2R)苄基己酰基) -L-leu-L-苯丙酰胺；(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide

Empirical Formula (Hill Notation): C39H52O6N4 CAS号: 292632-98-5 分子量: 672.85 MDL编号: MFCD03093402 PubChem化学物质编号: 329817393 NACRES: NA.77

制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich

货号（SKU）: L1790

CAS号: 292632-98-5

MDL号: MFCD03093402

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说明

应用

L-685,458已被用于减弱卵巢培养中的Notch信号转导。[1]它已被用于分析脑组织样本中γ-分泌酶活性的特异性。[2]

生化/生理作用

L-685,458可模拟天冬氨酰蛋白酶中的过渡态。它对Aβ合成的抑制的IC50为17nM。[3]它已知可阻断Notch（神经源性notch同源蛋白）信号转导，进而通过EGF（表皮生长因子）降低ERK（细胞外信号调节激酶）磷酸化。[4]L-685,458靶向酶的活性位点和底物结合位点。[5]

L-685,458是一种有效的选择性并在结构上全新的γ-分泌酶抑制剂；Aβ_1-42和Aβ_1-40生产的等效抑制剂。

特点和优势

该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单，请单击此处。

法律信息

根据 Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ U.S.的许可生产销售。

属性

质量水平

100

检测方案

>96% (HPLC)

形式

solid

颜色

white

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

创始人

Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.

储存温度

−20°C

SMILES string

O[C@@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(OC(C)(C)C)=O)C[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(N)=O)=O)=O

InChI

1S/C39H52N4O6/c1-26(2)21-33(37(47)41-32(35(40)45)24-29-19-13-8-14-20-29)42-36(46)30(22-27-15-9-6-10-16-27)25-34(44)31(23-28-17-11-7-12-18-28)43-38(48)49-39(3,4)5/h6-20,26,30-34,44H,21-25H2,1-5H3,(H2,40,45)(H,41,47)(H,42,46)(H,43,48)/t30-,31+,32+,33+,34-/m1/s1

InChI key

MURCDOXDAHPNRQ-ZJKZPDEISA-N

Gene Information

human ... APH1A(51107) , APH1B(83464) , NCSTN(23385) , NOTCH1(4851) , NOTCH2(4853) , NOTCH3(4854) , NOTCH4(4855) , PSEN1(5663) , PSEN2(5664) , PSENEN(55851)
mouse ... Aph1a(226548) , Aph1b(208117) , Ncstn(59287) , Notch1(18128) , Notch2(18129) , Notch3(18131) , Notch4(18132) , Psen1(19164) , Psen2(19165) , Psenen(66340)
rat ... Aph1a(365872) , Aph1b(300802) , Ncstn(289231) , Notch1(25496) , Notch2(29492) , Notch3(56761) , Notch4(406162) , Psen1(29192) , Psen2(81751) , Psenen(292788)

安全信息

储存分类代码

13 - Non Combustible Solids

WGK

WGK 3

个人防护装备

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

商品规格

属性名称	属性值
储存温度 Storage temp.	-20°C低温冷冻
全球实时库存 Availability √	美国St. Louis ≥ 30 \| 欧洲Eur. ≥ 10 \| 東京Tokyo ≥ 9 \| 香港与北京 ≥ 30

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