A-395是针对聚梳蛋白EED(胚胎外胚层发育)的一种有效的选择性化学探针,而EED是聚梳抑制复合物2(PRC2)的重要组成部分,可通过组蛋白H3K27的甲基化参与转录抑制。已发现A-395在体外可以0.4 nM的Ki值与EED结合,而抑制PRC2复合物进行H3K27甲基化的IC50值为34 nM,并比其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传靶标具有>100倍的选择性 。在RD横纹肌瘤细胞系中,A-395可抑制PRC2复合物,IC50值为90 nM,从而抑制H3K27me3的形成。有关 A-395的表征详细信息,请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的
A-395 探针摘要 。
A-395N是活性对映体A-395的阴性对照。A-395N可从Sigma获得。如需了解更多并购买A-395N,
请点击此处。
想要了解用于表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针,请访问
sigma.com/sgc