雷帕霉素，Rapamycin；≥99% (HPLC), Calbiochem®

抗真菌剂和免疫抑制剂。选择性抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)，并阻断随后的p70 S6激酶激活(IC₅₀ = 50 pM)。可特异性抑制mTORC1，但可磷酸化Akt（蛋白激酶B）Ser⁴⁷³位的mTORC2则对雷帕霉素不敏感。防止 IGF-II 的翻译激活。还防止静止的T细胞进入细胞周期，但不直接阻止细胞周期进程。研究表明，可抑制随后的信号传导事件，例如p110^Rb 磷酸化、p34^cdc2激酶激活和细胞周期蛋白A合成。表现出与FK-50 6结合蛋白的强结合力。还据报道在鼠B细胞系中诱导凋亡，抑制淋巴因子诱导的细胞增殖（在G₁期），并不可逆地阻滞酿酒酵母细胞（在G₁）。另提供5 mM (500 µg/109 µl)雷帕霉素DMSO溶液（货号 553211）和10 mM (1 mg/109 µl)雷帕霉素乙醇溶液（货号553212）。

 

选择性抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)，并阻断随后的p70 S6激酶激活(IC₅₀ = 50 pM)。可特异性抑制mTORC1，但可磷酸化Akt（蛋白激酶B）Ser⁴⁷³位的mTORC2则对雷帕霉素不敏感。防止 IGF-II 的翻译激活。还防止静止的T细胞进入细胞周期，但不直接阻止细胞周期进程。研究表明，可抑制随后的信号传导事件，例如p110^Rb 磷酸化、p34^cdc2激酶激活和细胞周期蛋白A合成。表现出与FK-50 6结合蛋白的强结合力。还据报道在鼠B细胞系中诱导凋亡，抑制淋巴因子诱导的细胞增殖（在G₁期），并不可逆地阻滞酿酒酵母细胞（在G₁期）。

 

主靶
雷帕霉素（mTOR）的哺乳动物靶标

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标IC₅₀：50 pM，抑制p70 S6激酶

 

毒性：标准处理（A）

 

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

 

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