托法替尼柠檬酸盐,Tofacitinib citrate;≥98% (HPLC)

别名:枸橼酸托法替尼;柠檬酸托法替尼;托法替尼枸橼酸盐;CP-690550-10, 3-(3R,4R)-4-甲基-3- 甲基-(7H-吡咯并2,3-d嘧啶-4-基)氨基哌啶-1-基 -3-氧代丙腈柠檬酸盐, 他索西替尼柠檬酸盐, (3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并2,3-d嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈柠檬酸盐;Tasocitinib citrate salt, 3-(3R,4R)-4-Methyl-3-methyl-(7H-pyrrolo2,3-dpyrimidin-4-yl)aminopiperidin-1-yl-3-oxopropanenitrile citrate salt, CP-690550-10, (3R,4R)-4-Methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo2,3-dpyrimidin-4-ylamino)-β-oxo-1-piperidinepropanenitrile citrate salt

Empirical Formula (Hill Notation): C16H20N6O · C6H8O7 CAS号: 540737-29-9 分子量: 504.49 MDL编号: MFCD11616529 PubChem化学物质编号: 329823686 NACRES: NA.77
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号(SKU): PZ0017
CAS号: 540737-29-9
MDL号: MFCD11616529
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说明

一般描述

托法替尼是一种合成分子,分子量为312.4 Da,可通过细胞间扩散渗透。[1]
 

应用

使用枸橼酸托法替尼:
  • 作为配体用于人血清白蛋白在荧光淬灭、动态光散射(DLS)测量、差示扫描量热法和分子对接中的研究[2]
  • 作为全深度关节软骨(FDC)外植体的培养基补充剂,以监测细胞因子诱导的蛋白多糖丢失[3]
  • 作为一种应用于MCF7乳腺癌细胞的Janus激酶抑制剂[4]

生化/生理作用

Tofacitinib(托法替尼)是Janus 激酶3(JAK3)的有效抑制剂,具有一些 JAK-1抑制活性。 它阻断下游 STAT 信号传导,从而有效抑制炎性细胞因子,并产生免疫抑制和抗炎活性。 正在研究托法替尼用于治疗几种自身免疫性疾病,包括类风湿性关节炎、牛皮癣和干眼症。
 

特点和优势

该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的推荐产品。点击此处查看更多特色的激酶磷酸酶生物学产品。在sigma.com/discover-bsm 上了解有关生物活性小分子在其他研究领域的更多信息。
 

其他说明

Tofacitinib(托法替尼)已获得 Chemical Probes Portal(化学探针门户)的专业评审和推荐。有关更多信息,请见Chemical Probes Portal(化学探针门户)网站上的Tofacitinib(托法替尼)探针摘要
该化合物由辉瑞开发,用于激酶磷酸酶生物学研究。要了解 Sigma 与辉瑞公司合作的更多信息,并查看其他正宗的、高品质辉瑞化合物,请见sigma.com/bsm-pfizer
要浏览其他药物开发化合物和已认证药物/候选药物的列表,请单击此处
 

法律信息

根据辉瑞公司的协议,出售用于研究目的
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
 

属性

测定

≥98% (HPLC)

形式

powder

mfr. no.

Pfizer®

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 5 mg/mL (clear solution; warmed)

创始人

Pfizer

储存温度

room temp

SMILES string

OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.CC@@H1CCN(CC@@H1N(C)c2ncnc3nHccc23)C(=O)CC#N

InChI

1S/C16H20N6O.C6H8O7/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t11-,13+;/m1./s1

InChI key

SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N

Gene Information

human ... JAK1(3716), JAK2(3717), JAK3(3718), TYK2(7297)

 

安全信息

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.常温阴凉避光
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 20 | 欧洲Eur. ≥ 16 | 東京Tokyo ≥ 5 | 香港与北京 ≥ 20